NEOS Therapeutics公司ADHD药物的又一“新花样”被FDA批准上市

2017年9月15日,FDA批准了 NEOS THERAPS INC公司的新药ADZENYS ER(安非他命口服悬浮液)上市,这是一种新剂型。

ADZENYS ER是一种延长释放的口服悬浮液,含有大约相等量的立即释放和延迟释放的安非他命。ADZENYS ER用于治疗6周岁以下注意力缺陷多动障碍(ADHD)患者。

ADZENYS ER还含有以下非活性成分:纯水,山梨醇,丙二醇,黄原胶,天然橙香料,甲基丙烯酸和甲基丙烯酸甲酯共聚物,聚苯乙烯磺酸钠,植物油,柠檬酸三乙酯,对羟基苯甲酸甲酯,柠檬酸,三氯蔗糖,对羟基苯甲酸丙酯, 橙色(FD&C Yellow No.6)和聚乙二醇

ADZENYS ER的浓度为每毫升含安非他命1.25毫克,为浅橙色供应至金黄色,粘稠,不透明的悬浮液,瓶装,450毫升/瓶装。

Neos Therapeutics 公司技术平台

Neos Therapeutics(NEOS THERAPS INC)公司专注于开发延长释放药物递送技术平台(如下图)和创新的延长释放产品。 其现有技术能够开发延长释放药物的ODT或延长药物释放的口服悬浮液配方。

该公司的其他三款药物:Adzenys XR-ODT(安非他命缓释型口服崩解片);Cotempla XR-ODT(哌甲酯口服缓释崩解片);Hydrocodone polistirex and chlorpheniramine polistirex extended-release (XR) liquid suspension。

ADHD药物的“新花样”

目前全球销售的ADHD药品主要是哌甲酯、托莫西汀和安非他命,总销售额约为40~50亿美元,哌甲酯约占60~70%,2015年,美国哌甲酯的销售额增长了三分之一,达25亿美元。安非他命和哌甲酯半衰期很短,而ADHD的患者主要是儿童,如何改善患者的顺应性才是最大的卖点。

安非他命

Adderall是一种用于治疗注意力缺乏多动症(ADHD)的处方药,其主要成分为安非他命。Adderall和Vyvanse都是Shire旗下治疗ADHD的药物,每年为Shire带来将近$2Billion的收益。

Neos Therapeutics 的头号产品Adzenys XR-ODT就是Adderall的一个变种。Adderall是需要跟水一起服用吞咽下肚,而且味道比较苦涩。Neos Therapeutics表示有些孩子实在是不喜欢吃药,因此对Adderall的成分进行了一些改进从而可以持续释放药效,同时Adzenys XR-ODT不需要水,入口即化,而且口味是老少皆宜的橘子口味。

Adzenys XR-ODT

2016年,美国FDA批准了Neos Therapeutics公司ADZENYS XR-ODT(安非他命缓释型口服崩解片)用于治疗年龄大于或等于6岁的注意缺陷多动障碍(ADHD,多动症)患者。

Adzenys XR-ODT是首个也是唯一的治疗ADHD的缓释型口服崩解片。这种新药与Adderall XR生物等效,使用Adderall的患儿可以改用这种新药。这两种药物的等效剂量参见药品说明书。

对于年龄介于6~17岁的患儿该药起始剂量是6.3 mg,清晨服用每日一次;而对于成年患者,起始剂量是12.5 mg,清晨服用每日一次。此外还提供另外4种剂量规格:3.1 mg、9.4 mg、15.7 mg和18.8 mg。

在儿童患者中,该药最常见的不良反应包括食欲下降、失眠和腹痛。在成年患者中,不良反应包括口干、食欲下降和失眠。

哌甲酯

2017年6月,Cotempla XR-ODT (methylphenidate哌甲酯)口服缓释崩解片的获批,使Neos Therapeutics, Inc.成为唯一一个在市场上同时拥有哌醋甲酯和安非他命口服缓释崩解剂型的公司。

Cotempla XR-ODT采用的口腔崩解片技术使用了两种不同类型的药物微粒:一旦服用,第一种类型的微粒立即释放高达25%的药物。第二种微粒在全天中缓慢释放其他75%的药物。

Cotempla XR-ODT

Cotempla XR-ODT的批准是基于在儿童中的3期临床试验结果。与安慰剂相比,Cotempla XR-ODT治疗显示控制ADHD症状的统计学显著改善。治疗效果发生在给药后1小时,作用持续12小时。在试验期间没有严重的不良事件报告,不良事件发生率与其他延长释放哌甲酯产品的安全性一致。此外,还提交了在儿童中研究的生物等效性和药代动力学研究数据。

盐酸哌甲酯制剂创新的发展历程

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目前多动症患儿越来越多了,那多动症的患病率到底是多少?随着国际上有关多动症诊断标准的逐渐统一,现在国内外学者报道的多动症患病率已比较接近,如美国3.4-4.7%、德国3.9%-9.0%、日本4%、澳大利亚7.5%-11%、新西兰3.0%、巴西5.8%。目前国外学者一般认为,我国儿童多动症的患病率约为3%-6%。粗略估计,我国约有1461-1979万的多动症患儿!

目前,在中国上市的ADHD治疗药物有强生的盐酸哌甲酯缓释片,和两家国产的盐酸哌甲酯片,对于吞服困难的儿童患者而言,这些产品并不容易被接受。可见在中国的ADHD治疗药物剂型依然单一。

参考文献:

1.http://www.nikest.com/web/kj/2016/0513/183646_3.html

2.https://xueqiu.com/1692183883/89701519

3.NEOS THERAPS官网

来源:药物传递系统